Цефазолин 1г (Биосинтез)

Действующее вещество: цефазолин в виде натриевой соли 1,0 г.

Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.Фармакокинетика Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечного введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 часа составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 часа. Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80% дозы после внутримышечного введения выводится через 24 ч. После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл. Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспаринов.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.Местные реакции: возможна болезненность в месте внутирмышечной инъекции.

Внутривенно, внутримышечно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых-1 г, кратность введения-2 раза в сутки. Максимальна суточная доза – 6 г (в редких случаях -12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.  Для профилактики послеоперационной инфекции: за 30 минут до операции, 0,5-1 г. Во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.  Применение у больных с нарушениями функции почек: при КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатина в плазме 1,5 мг % и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг % -можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1мг%-1/2 дозы с интервалами 12ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг % и более-1/2 средней дозы каждые 18-24 ч.  Применение у детей: средняя суточная доза для детей 20-50 мл/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/в/сут. Кратность ведения – 3-4 раза в сутки.  Применение у детей с нарушениями функции почек: у детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и выводят через 12 часов. При КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 часов. Детям с КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.  Приготовление растворов: для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5% растворе новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течении 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.