Диацереин-СЗ капс 50мг N100 (Северная звезда)

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 1: корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.
Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Действующее вещество: диацереин.
Каждая капсула содержит 50 мг диацереина.

Содержимое капсулы
лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный)
целлюлоза микрокристаллическая 102
кроскармеллоза натрия (примеллоза)
повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный)
магния стеарат

Твердая желатиновая капсула
Корпус
титана диоксид Е 171
краситель железа оксид желтый Е 172
желатин
Крышечка
краситель железа оксид черный Е 172
краситель железа оксид красный Е 172
титана диоксид Е 171
краситель железа оксид желтый Е 172
желатин

По 10, 14 или 20 капсул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.
2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул или 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац.
Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Препарат Диацереин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для симптоматического лечения остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

Беременность
Данные о применении диацереина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Диацереин-СЗ в период беременности противопоказано.

Лактация
Диацереин, как и другие препараты данной группы, может быть обнаружен в материнском молоке. В связи с этим, применение препарата Диацереин-СЗ противопоказано в период грудного вскармливания.

Фертильность
Информация отсутствует. Применение препарата Диацереин-СЗ у женщин с детородным потенциалом, не использующих контрацепцию, не рекомендуется.

Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза).

Режим дозирования
Рекомендуемая доза – по 1 капсуле 2 раза в день.
Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2–4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй ‒ с вечерним приемом пищи.
Особые группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам в возрасте ≥ 65 лет с диареей в анамнезе.
Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов пожилого возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом.
Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 недели. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
- Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с клиренсом креатинина (КК) 30–60 мл/мин доза препарата должна быть снижена в 2 раза до 50 мг (1 капсула) в сутки.

Дети
Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет.

Способ применения
Внутрь, утром и вечером, после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая Назначение препарата Диацереин-СЗ должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита (остеоартроза). Режим дозирования Рекомендуемая доза – по 1 капсуле 2 раза в день. Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул или диарея, рекомендуется начинать прием препарата Диацереин-СЗ по 50 мг 1 раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2–4 недель. Затем возможно применение по 50 мг 2 раза в день с пищей: первый раз с утренним приемом пищи, второй ‒ с вечерним приемом пищи. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет) Поскольку пациенты пожилого возраста более уязвимы для осложнений, связанных с острой диареей, не рекомендуется назначать препарат Диацереин-СЗ пациентам в возрасте ≥ 65 лет с диареей в анамнезе. Не требуется никакого изменения дозировки при лечении препаратом Диацереин-СЗ пациентов пожилого возраста. Однако следует проявлять осторожность. В случае возникновения диареи необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с лечащим врачом. Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 недели. Препарат Диацереин-СЗ принимается непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с клиренсом креатинина (КК) 30–60 мл/мин доза препарата должна быть снижена в 2 раза до 50 мг (1 капсула) в сутки. Дети Безопасность и эффективность диацереина у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Диацереин-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет (см. раздел 4.3.). Способ применения Внутрь, утром и вечером, после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, не открывая  

Резюме нежелательных реакций
В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения:
очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100, но < 1/10);
нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);
редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);
очень редко (< 1/10000);
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения с стороны иммунной системы:
Нечасто: аллергические реакции различной степени.

Желудочно-кишечные нарушения:
Очень часто: диарея, абдоминальные боли.
Часто: учащенное опорожнение кишечника, метеоризм. 
Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь).

Общие нарушения и реакции в месте введения:
Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Пострегистрационные наблюдения
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов. 

Симптомы
При передозировке диацереином возможны диарея, слабость.

Лечение
В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу. Лечение симптоматическое.

Препарат Диацереин-СЗ не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.

Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгетиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата.
Не рекомендуется применение диацереина при быстропрогрессирующем остеоартрозе тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.
Диарея
Прием диацереина часто приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию.
При развитии диареи следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Гепатотоксичность
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени.
Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина.
Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина. 
Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Вспомогательные вещества
Препарат Диацереин-СЗ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. 

Капсулы.

Влияние диацереина на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.

Противовоспалительные и противоревматические, нестероидные средства; другие противовоспалительные и противоревматические, нестероидные средства.

Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) и хроническая почечная недостаточность, синдромом раздраженной толстой кишки, пациенты ≥ 65 лет.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Диацереин ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, фактор некроза опухоли-α (ФНОα). Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Абсорбция
После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата.

Распределение
Связь реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Элиминация
Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).