Дексаметазон амп 4мг/мл 1мл N25 (Эллара)

На 1 мл:
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат в пересчете на дексаметазона фосфат 4,0 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 22,5 мг; натрия гидрофосфата дигидрат (натрия фосфорнокислого двузамещенного 12-водного) 0,8 мг; динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) 0,1 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са2+) из ЖКТ, "вымывает" Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувстви-тельность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехо-ламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и АКТГ. В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов). Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикоидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:
- эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
- заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
- отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.Небольшое количество дексаметазона секретируется в грудное молоко.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10, часто от > 1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от < 1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии: частота неизвестна', маскировка инфекций, активизация стронгилоидоза, оппортунистическая инфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура; частота неизвестна', полицитемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции (в т.ч. реакции повышенной чувствительности), уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям; редко: кожная сыпь, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
Эндокринные нарушения: часто: надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм, задержка роста у детей.
Нарушения метаболизма и питания: часто: повышение массы тела, ожирение, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" диабет, гипергликемия, переход латентного сахарного диабета в клинический манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка ионов натрия и воды, усиление потери ионов калия; нечасто: гипертриглицеридемия; очень редко: гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков); частота неизвестна: повышение аппетита, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз.
Психические расстройства: часто: психические нарушения; нечасто: изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, депрессия; редко: психозы; частота неизвестна: суицидальные мысли, галлюцинации, эйфория, чувство беспокойства, лабильность настроения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия, гиперкинезия; очень редко: судороги; частота неизвестна: проявление латентной эпилепсии.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: "стероидная" катаракта, особенно задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления; очень редко: экзофтальм, вторичные инфекции глаз, ретинопатия; частота неизвестна: птоз, мидриаз, хемоз, перфорация роговицы при терапии кератита, ятрогенная перфорация склеры, нечеткость зрительного восприятия, хориоретинопатия.
Нарушения со стороны сердца: очень редко: полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, снижение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение АД; очень редко: васкулит, тромбоэмболия.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто: тошнота, икота, язва желудка или 12-перстной кишки; очень редко: эзофагит, перфорация язвы и кровотечения ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника); частота неизвестна: дискомфорт в области эпигастрия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенное потоотделение, акне, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов, эритема, истончение кожи; очень редко: ангионевротический отек, аллергических дерматит, крапивница; частота неизвестна: телеангиоэктазии.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто: атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, "стероидная" миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто: асептический некроз костей; очень редко: компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: лейкоцитурия, полицитемия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: импотенция; частота неизвестна: аменорея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко: отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, "стерильные" абсцессы и покраснение кожи, чувство жжения в месте инъекции, артропатия, напоминающая артропатию Шарко.
Синдром "отмены"
Если у пациента, длительно получающего терапию ГКС, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия и смерть. Также возможно развитие синдрома "отмены", не связанного с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД).
В некоторых случаях симптомы синдрома "отмены" могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение.
При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение. С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора. При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.
Дозы препарата для детей (в/м):
Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образоваться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол
 (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Nа+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют Т1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.