Метоклопрамид таб 10мг N50 (Борисов ЗМП)

Одна таблетка содержит: действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10,00 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорид моногидрата - 10,54 мг), вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, картофельный крахмал, повидон К-17, кальция стеарат.

Противорвотное средство. Является специфическим блокатором дофаминовых (D2) рецеп­торов, а также серотониновых (5-НТз) рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, ускоряет опо­рожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или пер­форация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 15 лет;
• период грудного вскармливания;
• дети старше 15 лет с массой тела менее 60 кг (в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования из-за отсутствия риски у таблетки);
• пациенты с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин; паци­енты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (в связи с невозможно­стью обеспечить режим дозирования из-за отсутствия риски у таблетки).

Беременность

Многочисленные данные, полученные о применении препарата у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беремен­ности (I-II триместры) только если ожидаемая польза для матери превышает потенциаль­ный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исклю­чить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метокло­прамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При приме­нении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исклю­чать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Частота побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной орга­низации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неиз­вестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

частота неизвестна: метгемоглобинемия. вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препа­ратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: гиперчувствительность;

частота неизвестна: анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).

Нарушения со стороны эндокринной системы*

нечасто: аменорея, гиперпролактинемия;

редко: галакторея;

частота неизвестна: гинекомастия.

* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролакти­немией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Нарушение психики

часто: депрессия;

нечасто: галлюцинации;

редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: сонливость;

часто: астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введе­ния), паркинсонизм, акатизия;

нечасто: дистония, дискинезия, нарушение сознания;

редко: судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией;

частота неизвестна: поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокаче­ственный синдром.

Нарушения со стороны сердца

нечасто: брадикардия;

частота неизвестна: остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QТ на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов

часто: гипотензия;

частота неизвестна: кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, диарея, запор.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

частота неизвестна: полиурия, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

частота неизвестна: сексуальная дисфункция, приапизм.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата

• Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов.
• Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Внутрь.

Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг

Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между при­емами 6 ч, даже в случае рвоты.

Максимальный срок лечения составляет 5 дней.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция режима до­зирования не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррек­ция режима дозирования не требуется.

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агониста­ми дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, бар­битураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.

При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селек­тивными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентра­цию дигоксина в плазме крови.

Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmах на 46 % и экспозицию на 22 %). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента СYР2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.

При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение мето­клопрамида с атовахоном не рекомендуется.

При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается кон­центрация бромокриптина в плазме крови. Метоклопрамид усиливает всасывание тетра­циклина из тонкого кишечника.

Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития. Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Симптомы: Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спу­танность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфиче­ского антидота не существует.

Следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пожилых пациен­тов.

Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение метоклопрамида необ­ходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические проти- вопаркинсонические препараты у взрослых).

Во избежание передозировки метоклопрамида необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При нали­чии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при моноте­рапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необ­ходимо незамедлительно прекратить лечение метоклопрамидом при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию. Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздейству­ющие на центральную нервную систему.

При применении метоклопрамида также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсо­на.

Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием ме­токлопрамида необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соот­ветствующие меры.

Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосу­дистую недостаточность, выраженную брадикардию, удлинение интервала QТ и останов­ку сердца.

Необходимо соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пожилых паци­ентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), паци­ентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, прини­мающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.