Алерсэт-Л

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 83 мг, лактоза 23 мг, крахмал прежелатинизированный 15,5 мг, магния стеарат 3 мг;
состав оболочки: инстакоат (IC-S-344) 1 мг [гипромеллоза 48%, диэтил-фталат 12%, этилцеллюлоза 40%], гипромеллоза-Е15 3,11 мг, титана диоксид (Е171) 0,8 мг, макрогол - 400 0,64 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,1 мг, тальк 0,8 мг.

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина; мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

• Лечение симптомов аллергических ринитов (включая, круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);
• Детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).

Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1 000 исходов беременности) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействиям. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, выделяется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии со словарем нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции:
Редко (≥1/10000 до < 1/1000) Встречались легкие и временные нежелательные реакции: повышенная утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбудимость, сухость во рту и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции фоточувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, кожного зуда, васкулита, зрительных нарушениях и кошмарных сновидениях. Клинические исследования левоцетиризина Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими и умеренно выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцети-ризин в рекомендованных дозах (5 мг 1 раз в сутки): Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥ 1/100, < 1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (≥1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.

С частотой 1-10%

Нежелательные реакции  Левоцетиризин 5 мг (n=538)   Плацебо (n=382)

Сонливость                        5,6%                                         1,3%

Сухость во рту                   2,6%                                         1,3%

Головная боль                   2,4%                                          2,9%

Утомляемость                   1,5%                                          0,5%

Астения                              1,1%                                         1,3%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.
Нечасто (0,1-1%): боли в животе.
Пострегистрационные исследования
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:
Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.
Нарушения со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.
Общие расстройства: неэффективность препарата и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.
Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Описание отдельных нежелательных реакций
У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Препарат Алерсэт-Л принимают внутрь, таблетки проглатывают целиком, во время приема пищи или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата Алерсэт-Л у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения функции почек, основываясь на оценке КК (мл/мин). Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК от 10 до 39 мл/мин)рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Продолжительность приема препарата. При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглого-дичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) терапия может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. Если Вы принимаете (или недавно принимали) другие препараты, включая безрецептурные, сообщите об этом врачу.
Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными средствами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, при этом фармакокинетика теофиллина не изменяется. В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%). У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и этанола или лекарственных средств, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему, может вызвать заторможенность и снижение работоспособности.

Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство.
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддержив-ающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.