Лордестин

Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат5,788 (эквивалентно 5 мг дезлоратадина);Вспомогательные вещества: МКЦ — 39 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 46,712 мг; крахмал прежелатинизированный — 7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг; Оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин)

Лордестин - противоаллергическое.ФармакодинамикаН1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).РаспределениеСвязывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.Метаболизм и выведениеПодвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч).Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Cmax иAUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

Сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов — чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель); хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Наиболее частые побочные эффекты: усталость (1.2%), сухость во рту (8%), головная боль (0.6%). Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований. Со стороны ЦНС: головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия.

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше — препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка).При ХПН и печеночной недостаточности — требуется коррекция режима дозирования — начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют (из-за недостаточности данных).

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.