Ницерголин

1 таблетка содержит:Активное вещество:ницерголин -  10 мгВспомогательные веществалактозы моногидрат -  70,0 мгкрахмал картофельный -  26,9 мгкремния диоксид коллоидный (аэросил) -  2,0 мгмагния стеарат -  1,1 мгСредняя масса таблетки без оболочки -  110 мгВспомогательные  вещества для оболочкисахароза (сахар) -  65,3 мгповидон -  1,967 мгмагния гидроксикарбоната пентагидрат -  2,1 мгкремния диоксид коллоидный (аэросил) -  0,13 мгтальк -  0,016 мгтитана диоксид -  0,37 мгвоск пчелиный -  0,117 мгСредняя масса таблетки с оболочкой -  180 мгВспомогательные вещества - ядро: крахмал картофельный, магния карбонат основной, сахар молочный (лактоза), стеариновая кислота, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон),оболочка: сахароза, магния карбонат основной, аэросил (кремния диоксид коллоидный), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, воск пчелиный, желатин медицинский, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа Альфа-адреноблокаторФармакологические свойства  Проявляет альфа- 1 -адреноблокирующее действие ФармакокинетикаПосле приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина 1,6–диметил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6–метил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношений значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывают на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерглина. Ницерголин активно ( > 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к   α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве с калом (10 – 20%). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга), в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом. Острые и хронические (метаболические и сосудистые) периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет. С осторожностью  Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Аллергические реакции, снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, сонливость или бессонница, диспептические явления. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочное действие обычно легко или умеренно выражено.Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Внутрь, по 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).При сосудистой деменции показано применение  30 мг  2  раза в сутки, при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.При нарушении функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. 

Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных препаратов. ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

В терапевтических дозах ницерголин, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией препарат может вызвать постепенное снижение артериального давления.Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект целесообразности продолжения лечения.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмовНесмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.