Пироксикам-Акри

1 капсула содержит: пироксикам 20 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза порошковая, натрия карбоксиметил-крахмал (натрия крахмала гликолят), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид или желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный.

Фармгруппа:  НПВП. Фармдействие:  НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет ЦОГ-1 и ЦОГ-2.  Анальгезирующий эффект проявляется через 30 мин после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед лечения. Фармакокинетика:  Хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на величину абсорбции. Связь с белками плазмы - 99%. Концентрация в плазме пропорциональна дозе, TCmax - 3-5 ч. После однократного приема 20 мг Cmax - 1.5-2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут - 3-8 мкг/мл. TCss - 5-7 дней. Проникает в синовиальную жидкость (40-50%), в грудное молоко (1-3%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. В метаболизме так же участвует изофермент CYP2C9. T1/2 - 36-45 ч. Одним из метаболитов является сахарин. Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени - кишечником. В неизмененном виде - 5%.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: ишиас, тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, радикулит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Гиперчувствительность; язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в т.ч. в анамнезе), перфорация или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), гастрит, дуоденит, воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит), в т.ч. в анамнезе, злокачественные новообразования ЖКТ (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием др. НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 или АСК в анальгезирующих дозах), антикоагулянтов;  тяжелые аллергические реакции в анамнезе, особенно кожные формы (в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);  тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ, тяжелая ХСН; гиперкалиемия, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);  детский возраст (до 14 лет), возраст старше 65 лет, беременность, период лактации;  для ректального введения (дополнительно) - проктит, аноректальные кровотечения. С осторожностью. ИБС, ХСН легкой или средней степени, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pуlori, алкоголизм, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в животе (в т.ч. эпигастрии), метеоризм, тошнота, запор, диарея, пептическая язва, кровотечение из ЖКТ, анорексия, рвота, диспепсия, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышение аппетита, седация, сонливость, амнезия, тревога, депрессия, беспокойство, галлюцинации, бессонница, необычные сновидения, нервозность, парестезия, изменение личности, тремор, акатизия. Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго, глухота, нечеткость зрительного восприятия, раздражение или отек глаз. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов (ЛДГ, ЩФ, трансаминаз), повышение концентрации азота мочевины, гиперкреатининемия, снижение Hb и гематокрита, гипопротеинемия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), гипергликемия, гипогликемия, выявление антинуклеарных антител. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже. Со стороны кожных покровов: сыпь (в т.ч. петехиальная), пурпура, в т.ч. тромбоцитопеническая, экхимозы, зуд, онихолиз, алопеция, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, везикуло-буллезные реакции. Со стороны мочеполовой системы: отеки, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, олигурия, меноррагия. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка. Прочие: боль в грудной клетке, жажда, озноб, повышенная потливость, повышение или снижение массы тела.

Внутрь. При ревматоидном артрите, остеоартрозе и болезни Бехтерева - по 10-30 мг/сут в 1 прием, в течение длительного времени. При острых заболеваниях скелетной мускулатуры - по 40 мг/сут за один или несколько приемов в течение 2 дней, в последующие 7-10 дней - по 20 мг/сут. При лечении приступа подагры начальная доза - 40 мг, однократно, в первые 2 дня, затем на протяжении 4-6 сут - 40 мг 1 раз или по 20 мг 2 раза в сутки. При альгодисменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов течение 2 дней. В последующие 1-3 дня - по 20 мг в 1 прием. При ювенильном ревматоидном артрите назначают 1 раз в сутки: детям старше 14 лет массой тела более 46 кг - 20 мг/сут.

Вытесняет из связи с белками крови ЛС, снижает эффективность гипотензивных ЛС (вследствие задержки Na+, K+ и воды в организме), повышает концентрацию фенитоина и препаратов Li+. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и донаторами K+, риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ - с ГКС. АСК снижает концентрацию пироксикама в сыворотке крови. В сочетании с антикоагулянтами снижает способность тромбоцитов к агрегации (риск кровотечения). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Пациентам с нарушениями функции ЖКТ, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой и хроническими бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени. У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта ВМК из-за влияния пироксикама на тонус миометрия. Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны. Во время лечения следует исключить употребление этанола. Не следует наносить на поврежденные кожные покровы. Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.